東洋では、薬が医療の中心であったため、薬師如来としてあるように医師と薬剤師の区別はありませんでした。
一方で、西洋では1240年頃フリードリヒ2世によって医師が薬局を持つことを禁止した5ヵ条の法律が制定され、医師と薬剤師の人的、物理的分離、医師が薬局を所有することの禁止などの条項が定めらました。これが医薬分業と薬剤師の起源とされています。これは処方と調剤を分離し、自己の暗殺を防止することが目的であったという説が有力です。これは現在においても、医師の過剰処方による患者の薬漬けや処方ミスの防止を目的に世界的に行われています。
日本では古来からの医薬同一の医療体制を近代化するため、ドイツの医療制度を翻案し1874年（明治7年）8月医政が公布され、近代的な医療制度が初めて導入されました。これにより「医師たる者は自ら薬をひさぐことを禁ず」とされ、医師開業試験と薬舗開業試験が規定されました。薬舗を開業するものは薬舗主とされ、これが日本の薬剤師の原形となりました。さらに1889年（明治22年）には薬品営業並薬品取扱規則（薬律）が公布され、「薬舗」は薬局、「薬舗主」は薬剤師と定義されました。
1925年(大正14年)薬剤師の身分法である薬剤師法が公布されました。1943年(昭和18年)には、薬律、売薬法、薬剤師法を統合して薬事法が制定され、薬事法により薬剤師会令が公布されました。
1948年(昭和23年)終戦により新薬事法が公布されました。1960年(昭和35年)には、国民皆保険を基本とする健康保険制度を発足させるため薬事法が施行され 薬剤師の身分法が、再び薬事法から分離され、併せて薬剤師法が公布されました。
2004年(平成16年)薬剤師法・学校教育法が改正され、2006年4月より薬剤師養成を目的とした大学薬学課程は、4年制から6年制に改訂されました。
2014年(平成25年11月)薬事法が改正され名称も医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律に変更され、これまで医薬品と同様に扱われていた医療機器等について医薬品とは、別の規制をするため独立した章が設けられ今日に至ります。